阳痿的治疗用药

阳痿是一种男性性功能障碍，在男性性功能障碍之中，阳痿是最常见的。阳痿是指在有性欲的状态下，阴茎不能勃起进行性交，或阴茎虽能勃起，但不能维持足够的硬度及时间以完成性交。阳痿是常见的令人苦恼的男性性机能障碍，精神压力超过生理影响。

一、依据药物的作用机制及其发挥生物药学效应的作用部位，目前将诸多药物分为五类：

1、中枢启动型药物，主要作用于中枢神经系统，启动勃起功能。

2、周围启动型药物，主要作用于周围神经系统，导致阴茎勃起。

3、中枢促进型药物，其作用主要是改善中枢神经系统的内环境，促进勃起功能或增强勃起 功能。

4、周围促进型药物，其作用主要是改善局部或周围神经系统的内环境，促进或增强阴茎勃 起。

5、其它类型，包括各种促使阴茎勃起的辅助器具和外科手术（阴茎假体植入血管重建手术 ）以及天然药物等。

二、药物作用机制的研究进展，使临床工作者认识到，正常的阴茎勃起是通过心理、生理和 生物化学作用，由内分沁激素，神经介质，血管活性物质以及阴茎海绵体内多种因子协同作 用之结果。近年更加明确了与神经介质相关的神经、血管生物学效应导致阴茎勃起的机理。

主要有三种作用机理：

1、通过细胞内环核苷酸cAMP作用，导致平滑肌舒张。

2、通过细胞内环核苷酸cGMP作用，导致平滑肌舒张。

3、通过细胞内外钾钙离子泵的调节作用，导致平滑肌舒张。

现已确认一氧化氮（NO）能激活鸟苷酸环化酶，使GTP转化为环鸟苷酸（cGMP）发挥其第二信使 作用，导致平滑肌舒张，使阴茎勃起。前列腺素E1（PGE1）和血管活性肠肽（VIP）能激活 腺苷酸环化酶，使ATP转化为环腺苷酸（cAMP）发挥其第二信使作用，导致平滑肌舒张，使阴 茎勃起。NO和PGE1均可影响细胞内外钾钙离子泵的变化，导致平滑肌舒张，使阴茎勃起。

三、主要口服药物

1、阿波吗啡（Apomorphine）是中枢启动型药物。其为吗啡衍生物，属于D1型多巴胺受体 激动剂，主要作用于下丘脑的性活动中枢，启动和调节勃起功能。

1999年临床研究报道，一 组520例，双盲试验结果表明：服药2mg组的有效率为44．0%（安慰剂为37．8%），服药4mg组 的有效率为58．1%（安慰剂为36．6%），服药5mg组的有效率为52．8%（安慰剂为28．9%）。

服药6mg组的有效率为60．9%（安慰剂为29．3%），主要的不良反应是恶心、呕吐，分别为2mg组是0．5%，4mg组是11．7%，5mg组是16．0%，6mg 组是16．6%。目前仍进行临床研究，尚未应用于临床。

2、西地那非（Sildenafil）是周围促进型药物。其为磷酸二酯酸5型（PDE５）抑制剂。主要 作用于局部和周围神经系统，通过抑制磷酸二酯酶5型，增强一氧化氮的作用，减少环乌苷 酸的降解而促进或增强勃起功能。现已应用于临床，口服剂量为25mg，50mg和100mg，按 需于性交前一小时服用。

欧美国家临床研究报道服药组有效率为70%（777例），安慰剂组为21 %（441例）。我国7个单位614例临床研究报道，总有效率为81%，（安慰剂组为40%）。其不良反 应主要表现为：面部潮红（血管扩张），头晕，头痛，视觉异常，鼻 塞。北京协和医院93例临床研究结果为，总有效率81%，（安慰剂组为35%）。其不良反应：面部潮红（血管扩张），头晕，头痛，眼部不适，心悸，消 化不良。

3、酚妥拉明（Phentolamine），是周围促进型药物。其为α1肾上腺素受体抑制剂 ，主要通过抑制肾上腺素和去甲肾上腺素作用，导致平滑肌舒张，促进或增强勃起功能。目 前除中南美、墨西哥、巴西国家，用于临床，现仍在进行临床研究过程中，口服有效率为40 ~60%。主要不良反应为鼻塞。我国北京、上海地区，对我国生产的酚妥拉明片剂正进行多中 心临床研究，口服剂量为40mg，按需于性交前30分钟服用。

四、新药研究动态

目前美国正在进行高选择性抑制磷酸二酯酶5型的新药研究。以减少西地那非药物的不良反应为目标，只抑制PDE5而不抑制其它类型的PDE，特别是不抑制PDE6。该化合物的代 号为IC351，已经进行的44例初步研究表明，具有增强阴茎勃起的作用。